2020年执业药师《药二》知识点:非磺酰脲类促胰岛素分泌药

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  非磺酰脲类促胰岛素分泌药

  (一)作用特点

  非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药的结构为苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,其以“快开-速闭”的作用机制,快速地促进胰岛素早期分泌,降低2型糖尿病者的餐后血糖。

  (1)与磺酰脲受体的结合与解离的速度均较迅速,促进胰岛素分泌的作用快而短,降糖起效迅速,口服吸收快,那格列奈和瑞格列奈服药后起效时间分别为 15min 和 30min。

  (2)快进快出,吸收快、起效快,作用时间短,有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖,降糖速度亦快,无需餐前 0.5h服用,因而又称为 “餐时血糖调节剂”。

  (3)瑞格列奈主要经肝脏排泄,无肾脏功能不全者使用的禁忌,同时在体内无蓄积,适用于老年和糖尿病肾病者。

  (二)用药监护

  常见不良反应是低血糖和体重增加。应用时宜注意:

  (1)与二甲双胍或�-葡萄糖苷酶抑制剂合用则有协同作用,但易出现低血糖,即服糖果或饮食葡萄糖水可缓解。

  (2)对磺酰脲类敏感性差或效果不佳者不推荐使用,另与磺酰脲类不可联合应用。

  (3)乙醇可加重或延迟低血糖症状,服用期间不宜嗜酒。

  (4)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性,较少引起低血糖,建议餐前 10-15min 给药,可显著降低血浆峰浓度,减少低血糖风险。

  (三)主要药品

  1.瑞格列奈

  【适应证】用于2型糖尿病,与二甲双胍合用协同作用更好。

  2.那格列奈

  【适应证】可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病;可与二甲双胍合用协同作用更好。不适用于对磺酰脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病患者。

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