2021执业药师《药一》考点:药用高分子结构、性能

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  药用高分子结构、性能

  一、高分子的结构:基本结构:重复单元;链结构、聚集态结构。

  二、高分子的应用性能:

  1.相对分子质量大

  2.溶胀与溶解(无限溶胀)

  3.溶胶和凝胶:凝胶:触变性、弹性、粘性。

  4.玻璃化转变:玻璃态与高弹态之间的转变。玻璃化温度Tg:发生该转变的温度。

  5.粘流温度:粘流态:近似于液体的状态,通常是材料的加工状态。

  粘流温度:这一温度的转变,是热溶材料的zui低加工温度。

  三、常用高分子材料:

  (一)、淀粉类:

  1.淀粉:不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。

  2.预胶化淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。

  3.羧甲基淀粉钠CMSNa,水中分散,溶胀,体积增加300倍。作崩解剂

  (二)、纤维素及其衍生物:

  1.微晶纤维素MCC:白色多孔易流动,吸2――3倍水而膨胀。片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂

  2.纤维素酯类衍生物:醋酸纤维素CA:作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂?。不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。

  3.纤维素醚类衍生物:

  羧甲基纤维素钠CMC-Na:易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。

  交联羧甲基纤维素钠CC-Na:易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。

  甲基纤维素钠MC:良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。

  羟丙基纤维素HPC:一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。

  羟丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。高粘度:骨架片填充及阻滞剂。

  乙基纤维素EC:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。

  4.纤维素醚的酯衍生物:

  羟丙甲纤维素酞酸HPMCP,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS:肠溶包衣材料。

  (三)、其他天然高分子材料:

  1.明胶:酸法A型,碱法B型冷水中溶胀,40℃加快溶胀及溶解。作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。

  2.壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂,脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。

  (四)、丙烯酸类高分子:

  1.卡波末:水中分散,2.低浓度增粘、助悬,3.凝胶是软膏剂基质,4.缓释剂的阻滞剂,5.丙烯酸树脂:包衣材料,6.阻滞剂,7.药膜材料。

  (五)、乙烯类高分子:

  1.聚乙烯醇PVA:水溶性好,水溶性膜材,增粘、辅助乳化、润湿等。

  2.聚维酮为PVP:溶水和乙醇,醇液作片剂粘合剂,适对水和热敏感的药物。交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。

  3.乙烯――醋酸乙烯共聚物EVA:水不溶,控释制剂膜材。

  (六)、其他合成高分子材料:

  1.聚乙二醇PEG:溶水和大多极性溶剂,600以下液态作注射剂的溶剂,半固体作软膏剂、栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。

  2.聚乳酸PLA:可降解的埋植剂材料。

  3、对映体具有不同性质的药理活性:

  1)、取长补短,相辅相成利尿药茚达立酮。

  R型具有利尿作用,但有增加血中尿酸的副作用;S型有促进尿酸排泄的作用?,该对映体达到一定比例能取得zui佳疗效。

  2)、对映体活性不同,开发成2个药物丙氧芬:(2S,3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛药;(2R,3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是镇咳药。

  3)、一个对映体具有疗效,另一对映体产生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治疗帕金森氏症;其对映体D-dopa则具有严重的副作用。

  4)、对映体具有相反的活性:巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有镇静、催眠活性;S型会引起惊厥。

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