2020执业药师《药学一》知识点:​胆碱酯类胆碱受体激动剂

  乙酰胆碱不能作为治疗药物从体外补充,原因有二:其一,乙酰胆碱对所有胆碱受体无选择性,导致产生副作用;其二,乙酰胆碱化学稳定性较差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解,失去活性。所以针对乙酰胆碱上述缺点,对其进行结构改造,设计开发出了稳定性较高,同时具有较高M受体选择性的胆碱酯类药物。

  1.胆碱酯类的结构与作用

  胆碱酯类化学结构与乙酰胆碱很相似,仅有两处不同:一是用氨甲酰基代替了乙酰胆碱的乙酰基;二是在季铵氮原子的β位上,可以带有一个甲基。此甲基的存在,使M受体激动作用与乙酰胆碱相同,但N受体激动作用大大减弱,于是成为选择性M受体激动剂。同时因为甲基的立体障碍,使酯键对胆碱酯酶的稳定性也有所增强。

  2.胆碱酯类的稳定性

  胆碱酯类药物的化学稳定性和对胆碱酯酶的稳定性都远远高于乙酰胆碱?,这主要是由于用氨甲酰基代替了乙酰基的缘故。氨甲酰基由于氮上孤电子对的参与,其羰基碳的亲电性较乙酰基为低,因此较不易被化学和酶促水解。

  3.胆碱酯类代表药物

  氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)亦为季铵类化合物,极易溶于水。其水溶液于l200C消毒20min不会发生变色或失效。口服有效,但在胃肠道吸收慢。由于不易被乙酰胆碱酯酶水解,作用时间长于乙酰胆碱。其5异构体的活性大大高于R异构体。氯贝胆碱为选择性M受体激动剂,尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,对心血管系统几无影响。临床主要用于手术后腹胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。

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