2020年执业药师《药一》考点:药物官能团对生物活性的影响

2020年执业药师《药一》考点:药物官能团对生物活性的影响插图

  药物官能团对生物活性的影响

烃基 -R

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

环戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离

卤素 -X

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

羟基 -OH

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

①脂肪链上:活性和毒性下降

②芳环上:酸性、活性和毒性增强

③酰化/酯化/成醚:活性降低

巯基 -SH

形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

醚和硫醚 -O-/-S-

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑

磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R

磺酸基――水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性

羧酸――水溶性解离度较磺酸小

羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收

酯类前药:增加吸收,减少刺激

酰胺-CONH-

易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力

构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键

胺类-NH2/ -NH-/-N-

N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)

①活性:伯胺>仲胺>叔胺

②季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

2020年执业药师《药一》考点:药物官能团对生物活性的影响插图1

执业药师

2020年执业药师《药一》考点:注射剂的特点

2020-9-4 18:36:09

执业药师

2020年执业药师《药一》考点:颗粒剂的分类

2020-9-4 18:37:03

⚠️
考试宝典执业教育网文章信息主要来源于互联网,仅供网友学习交流,
若所转载内容不慎侵犯了您的权益,请点击 版权声明 根据内容提示进行反馈,我们将尽快处理。

购物车
优惠劵
搜索
'); })();