2021执业药师《药二》知识点:药物的脂水分配系数及其影响因素,2021执业药师《药二》知识点:药物的脂水分配系数及其影响因素

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  药物的脂水分配系数及其影响因素

  药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

  (1)脂水分配系数

  评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示。

  定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

  公式:P=Corg/Cw

  Corg:药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;

  Cw:药物在水中的浓度。

  P值越大,则药物的脂溶性越高。常用其对数lgP来表示。

  (2)影响因素

  ①当药物的脂溶性较低时,随着增大脂溶性药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低。

  ②药物分子结构的改变,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。

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