点击查看：2022年执业药师考试《药一》复习知识点汇总
组胺H1受体阻断剂抗过敏药
|
分类 |
考点 |
|
|
氨基醚类 |
代表药 |
苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀、司他斯汀 |
|
苯海拉明 |
具有肝药酶诱导作用，加速自身代谢，24小时内几乎全部排出 |
|
|
丙胺类 |
代表药 |
氯苯那敏 |
|
氯苯那敏 |
临床实用外消旋体马来酸氯苯那敏 |
|
|
三环类 |
代表药 |
异丙嗪、赛庚啶、酮替芬、氯雷他定 |
|
异丙嗪 |
最早发现的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药 |
|
|
氯雷他定 |
氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯环上引入被原子，并将碱性氮甲基部分换以中性的氨甲酸乙酯得到； 地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物 |
|
|
哌嗪类 |
代表药 |
氯环利嗪、西替利嗪 |
|
西替利嗪 |
氯环利嗪分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基，得到西替利嗪； 左旋体活性比右旋体活性更强； 左西替利嗪对H1受体的亲和力约为右旋体的30倍，是西替利嗪的2倍； 不易透过血-脑脊液屏障 |
|
|
哌啶类 |
代表药 |
特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀 |
|
非索非那定 |
是特非那定的活性代谢产物，含有羧基无中枢镇静作用，无心脏毒性 |
|
|
诺阿司咪唑 |
为阿司咪唑的活性代谢物,抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低 |
|
