2022年执业药师考试《药一》复习知识点(69)

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  组胺H1受体阻断剂抗过敏药

分类

考点

氨基醚类

代表药

苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀、司他斯汀

苯海拉明

具有肝药酶诱导作用,加速自身代谢,24小时内几乎全部排出

丙胺类

代表药

氯苯那敏

氯苯那敏

临床实用外消旋体马来酸氯苯那敏

三环类

代表药

异丙嗪、赛庚啶、酮替芬、氯雷他定

异丙嗪

最早发现的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药

氯雷他定

氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯环上引入被原子,并将碱性氮甲基部分换以中性的氨甲酸乙酯得到;

地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物

哌嗪类

代表药

氯环利嗪、西替利嗪

西替利嗪

氯环利嗪分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基,得到西替利嗪;

左旋体活性比右旋体活性更强;

左西替利嗪对H1受体的亲和力约为右旋体的30倍,是西替利嗪的2倍;

不易透过血-脑脊液屏障

哌啶类

代表药

特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀

非索非那定

是特非那定的活性代谢产物,含有羧基无中枢镇静作用,无心脏毒性

诺阿司咪唑

为阿司咪唑的活性代谢物,抗组胺作用比阿司咪唑强40倍,毒性低

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