2022年执业药师考试《药一》复习知识点(67)

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  抗溃疡药的分类

分类

考点

组胺H2受体阻断剂(**替丁)

雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁

①H2受体拮抗剂都具有两个药效团:碱性的芳环结构和平面的极性基团;

②雷尼替丁为反式体,顺式体无活性;

③将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化,得到前药罗沙替丁乙酸酯

质子泵抑制剂(**拉唑)

奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑

①奥美拉唑具有酸碱两性;

②具有肝肠循环或前药循环;

③作用机制是通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上氮原、子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺,然后与H+,K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用

④艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是在体内经不同细胞色素酶代谢

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2022-3-7 14:38:19

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