2022执业药师考试《药综》常考点:葡萄柚汁对药物的影响

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  葡萄柚汁对药物的影响

  葡萄柚汁是肝药酶抑制剂,抑制CYP3A4活性。

  (1)钙通道阻滞剂

  葡萄柚汁对大部分此类药物都有明显的相互作用;

  对尼卡地平、尼群地平影响不显著,对氨氯地平无影响。

  (2)他汀类:与葡萄柚汁同服,易引起中毒(肌痛、肌炎及横纹肌溶解)。

  (3)环孢素:可升高口服环孢素的AUC和Cmax,对静脉给药时的影响不明显。

  (4)镇静催眠药:可增加口服三唑仑、咪达唑仑、地西泮的AUC和Cmax,而对阿普唑仑无影响。

  西泮、唑仑 + 吃葡萄柚――睡不醒了

  帕米、地平 + 吃葡萄柚――血压太低

  他汀、环孢 + 吃葡萄柚――毒性反应

  练习题

  1.(单选题)葡萄柚汁中含有一些抑制CYP3A4肝药酶的物质,也同时影响CYP3A4的代谢。因此,很多通过代谢的药物与葡萄柚汁同服会引起生物利用度增加。下列二氢吡啶类降压药中,不会受到葡萄柚汁影响的药物是

  A.硝苯地平

  B.氨氯地平

  C.尼莫地平

  D.尼索地平

  E.非洛地平

  【答案】B

  【解析】葡萄柚汁对大部分钙通道阻滞剂都有明显的相互作用;对尼卡地平、尼群地平影响不显著,对氨氯地平无影响。

  2.(单选题)应用他汀类药物时不宜服用

  A.高脂肪饮食

  B.高盐饮食

  C.咖啡

  D.吸烟

  E.葡萄柚汁

  【答案】E

  【解析】由于辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为无活性的前药,需要经过CYP3A4代谢而产生活性,因此,与葡萄柚汁同服会引起这些药物的AUC和Cmax大幅升高,易引起肌痛、肌炎及平滑肌溶解等严重不良反应。

  3.(单选题)葡萄柚汁+非洛地平

  A.产生有利的药物相互作用

  B.抑制乙醛脱氢酶

  C.造成听神经和肾功能不可逆损害

  D.抑制代谢反应,生物利用度增加

  E.抑制肾肽酶

  【答案】D

  【解析】葡萄柚汁会抑制二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢,对非洛地平普通片、缓释片、薄膜衣片均有影响,会引起生物利用度增加。

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